用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹

【用法用量】
口服，成人一次0.25g，每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日，治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5天。
肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量，推荐剂量如下：
肌酐清除率 剂量 
  ≥60ml/min 成人一次0.25g，每8小时1次 
40～59ml/min 成人一次0.25g，每12小时1次 
20～39ml/min 成人一次0.25g，每24小时1次 
  <20ml/min 成人一次0.125g，每48小时1次
 
【不良反应】
常见不良反应是头痛和恶心，此外尚可见下列反应：
1．神经系统：头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等；
2．消化系统：腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等；
3．全身反应：疲劳、疼痛、发热、寒颤等；
4．其他反应：皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。

【注意事项】
1．本品对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。
2．肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降，故肾功能不全者应注意调整用法用量。
3．肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。
4．食物对生物利用度无明显影响，口服本品0.5g，一日3次，连续7天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。
5．病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生，若病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药。
6．必须告知患者本品不能治愈生殖器疱疹，本品是否能够防止疾病传播尚不清楚，但生殖器疱疹可以通过性接触传播，故治疗期间应避免性接触。

【禁忌】
对本品及喷昔洛韦过敏者禁用

【主要成份】
泛昔洛韦

【药理作用】
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。
作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。
长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实，雌性大鼠接受600mg/(kg·d)(相当于人类推荐剂量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍)，乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/(kg·d)未见生殖毒性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕大鼠和家兔服用本品后对其胎仔发育未见异常，但缺乏人类临床资料，孕妇使用本品需充分权衡利弊。大鼠实验证实本品的前体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度，但是否经人乳分泌尚无定论，哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。

【儿童用药】
18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。

【药物相互作用】
1．本品与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时，可能导致血浆中喷昔洛韦浓度升高。
2．与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。