上世纪60年代，随着生物药剂学和药物动力学的发展，人们可以通过科学的测定方法了解药物的体内过程和生物利用度，为开发新的药物剂型提供了科学依据。上世纪70年代，DDS的概念开始出现。上世纪90年代以来，人们对疾病研究的进一步深入，以及遗传学、肿瘤学、分子生物学的迅猛发展，迫切需要开发治疗遗传疾病、肿瘤等方面的药物，同时，各类基因工程药物、蛋白质药物及疫苗等的出现和研制，也迫切需要开发出新的药物剂型和药物运载系统，药物剂型和制剂的研究全面进入了DDS时代。

由于DDS药品利用药代动力学原理，可以实现药物的定向、定时、定量释放，能够更好地满足治疗的需要，因此DDS技术的应用范围非常广泛，在需要终生服药、用药量大、药物不良反应大的周围血管疾病、呼吸系统疾病、镇痛、恶性肿瘤等方面有较大发展。此外，消化系统用药、某些抗感染药也适于应用DDS技术进行生产和使用。

目前，根据国外新药开发经验，成功开发1个新化合物实体平均约需花费10至12年，需投入资金约6至8亿美元，失败率达到80%左右，开发成功的新药中，仅有少数药品的销售峰值能超过10亿美元/年。而开发一个现有药物的新制剂只需投入0.3至0.5亿美元、耗时3至6年，成功率可达到80%左右，多数药品的销售峰值可达3至5亿美元/年。因此，新化合物实体药品研发的难度越来越大、周期越来越长、资金投入也越来越多。相对而言，开发以新药物运载系统修饰的药品成本小、周期短、见效快，这使得越来越多的制药企业进入DDS药品开发领域，并使DDS药品的研发得到快速发展。根据卫生部医院管理研究所的统计数据， 2010年，DDS药品的全球销售规模达到2,200亿美元。在全球DDS药品市场中，美国制药企业的产品占比接近60%，欧洲制药企业的产品占比接近30%，日本制药企业的产品占比接近10%。

由于靶向药品疗效确切，副作用小，因此在临床医疗上的市场需求前景广阔。根据瑞士罗氏制药2012年年报，2012年，瑞士罗氏制药的抗癌靶向药品阿瓦斯汀、美罗华及赫赛汀的销售额分别达到57.64亿瑞士法郎、67.07亿瑞士法郎和58.89亿瑞士法郎，上述靶向药品的巨大成功使靶向药品成为DDS药品的研发重点。目前，国际上靶向药品的研发主要集中于抗癌药物、抗血小板聚集药物、糖尿病用药、风湿病用药等领域，根据The Datamonitor Group的预测，至2017年，全球靶向药品的销售额将达到420亿美元。